Карнозин входит в состав значительной фракции водорастворимых азотсодержащих соединений организма. Как упомянуто, он является компонентом скелетной мышцы, которая содержит также энзимкарнозин-синтетазу. Расщепление кар- нозина катализируется карнозиназой, которая присутствует во многих тканях (почки, печень, плазма), за исключением скелетной мускулатуры.
Были проведены многочисленные исследования по изучению содержания карнозина в мышцах разных видов позвоночных животных (лошади, рыбы, крысы, мыши). Однако имеется лишь немного сообщений о нормальных значениях его содержания в скелетной мышце человека.
Гардинер (Gardener) и соавт. исследовали абсорбцию дополнительного орального приема карнозина у здоровых людей, измеряя переносимость препарата, уровень в плазме и в моче через 5 часов после введения. Авторы не сообщили о неблагоприятных эффектах приема карнозина, хотя некоторые пациенты испытывали умеренную преходящую парестезию в течение первого часа.
Высокоинтенсивная нагрузка приводит к уменьшению содержания субстратов (АТФ, ФКр и гликогена) в мышце и к последующему накоплению метаболитов (АДФ, Фн, Н+ и Mg2+) с возможным увеличением продукции свободных радикалов. Это неблагоприятно влияет на мышцы, что существенно отражается на спортивных достижениях или тренировках.
Влияние карнозина на преодоление мышечного утомления связано, по-видимо- му, с его способностью тормозить повышение концентрации Н+-ионов, образующихся в результате высокоинтенсивной работы. Карнозин, однако, имеет и другие функции в организме: он является антиоксидантом, регулятором обмена Са2+ и энзимов, ингибитором гликозилирования белков и белкового взаимодействия, а также связывает металлы.
Только в одном исследовании изучалось влияние дополнительного приема карнозина (не в чистой форме) на физическую активность и не было обнаружено улучшения в повторяющейся серии высокоинтенсивных упражнений. Было проанализировано много данных из работы in vitro, выполненной на волокнах скелетных мышц животных или других компонентах мышечных сократительных механизмов. Таким образом, чтобы изучить эффект карнозина in vivo, нужны дальнейшие научные исследования с участием человека.
В своих первых экспериментах Гардинер и коллеги не смогли определить концентрацию карнозина в плазме после приема. Дальнейшие эксперименты позволяют предположить, что это было обусловлено карно- зиназной активностью в плазме. Гардинер и соавт. впоследствии, однако, нашли в моче 14% принятого карнозина и предположили, что это является результатом абсорбции вещества при прохождении его через желудочно-кишечный тракт.
Более того, Феррарис (Ferraris) и соавт. обнаружили, что тонкий кишечник у мышей содержал систему, ответственную за транспорт карнозина из кишечника в кровоток. Феррарис и соавт. также оценили кишечный транспорт карнозина, скармливая различающиеся количества белка (72 и 118% белка) мышам. Усвоение карнозина, исследованное с помощью изолированного мышиного тонкого кишечника, улучшалось в соответствии с уровнем принятых в качестве пищи белков (возможно, благодаря увеличению работы карнозино- вого транспортера).
Предполагаемым местом максимального усвоения карнозина (in vitro) является тощая кишка. Исследования in vivo транспорта других дипептидов также обнаруживают это же место усвоения, которое соответствует месту активного всасывания глюкозы. Напротив, некоторые исследователи предполагают, что карнозин гидролизуется преимущественно в тонком кишечнике, и таким образом его составная часть — аминокислоты — поступает в кровь.
Даннет (Dunnett) и Хэррис (Harris) выявили, что биодоступность р-аланина влияла на концентрацию карнозина в мышце. Они изучали эффект длительного диетического дополнительного приема р-аланина и L-гистидина на концентрацию карнозина в мышце лошади (в мышечных волокнах I, НА и ПБ типов) и сообщили об адаптивном ответе на длительный дополнительный прием р-аланина, предполагая, что он может быть обусловлен увеличенным транспортом р-аминокислот через желудочно-кишечный тракт.
Однако это не было подтверждено для L-гистидина. Введение р-аланина приводит к повышению содержания карнозина в волокнах типов IIA и ПБ, и в соответствии с Даннетом и Хэррисом это будет продуцировать соответствующее увеличение в скелетной мышце небикарбонатной внутриклеточной физикохимической буферной емкости.
С другой стороны, Тамаки и соавт. нашли, что недостаток гистидина в рационе снижает концентрацию карнозина в скелетных мышцах крыс, в то время как его дополнительный прием повышал уровень карнозина.
Более того, присутствие карнозина в диете также увеличивало его содержание в мышцах. В противоположность этим данным, Чен (Chan) и соавт. сообщили, что дополнительный прием карнозина не повышает концентрацию карнозина в сердце, печени и скелетной мышце.
Дополнительный одновременный прием как карнозина, так и а-токоферола (витамин Е) приводил к значительному увеличению концентрации карнозина в печени и сердце. Это подразумевает возможность взаимодействия in vivo между карнозином и а-токоферолом.
За кратковременным повышением в ткани уровня карнозина (установленным в исследованиях его воздействия) следует его снижение, обусловленное действием фермента карнозиназы. К тому же, Гардинер и соавт. обнаружили индивидуальную вариабельность активности карнозиназы в плазме, ассоциированную с тренировочным статусом пациентов (тренированные имели увеличенную карнозиназную активность и уменьшенное выделение карнозина).
Другие исследователи сообщили, что карнозиназа разрушает в мышечных тканях карнозин, и этим могут объясняться различия в уровне выделения его с мочой у тренированных и нетренированных людей.
В итоге научные сведения об абсорбции карнозина являются в некоторой степени неоднозначными. В то время как в одних исследованиях сообщается, что дополнительный прием карнозина имеет влияние (т. е. увеличивает) на содержание мышечного карнозина, в других указывается, что дополнительный прием мономеров р-аланина и L-гистидина понижает уровень карнозина. Более того, гидролиз этого дипептида карнозиназой в плазме означает, что карнозин не может быть использован скелетными мышцами.
Однако Гардинер и соавт. нашли, что через 4 часа после приема карнозина он в незначительном количестве обнаруживался в моче. Они привели доводы того, что карнозин может быстро поступать из плазмы в другие органы и ткани (возможно, исключая мышцу), а остаток выделяется через почки. Не было сообщений о каких- либо токсических эффектах карнозина или его производных.